Содержание
- 1 Воспаление
- 2 Артрит и артроз
- 3 Лечение
- 4 НПВС
- 4.1 Принцип работы
- 4.2 Противовоспалительное действие
- 4.3 Обезболивающее действие
- 4.4 Жаропонижающее действие
- 4.5 Классификация
- 4.6 Современное поколение НПВС
- 4.7 Побочные действия
- 4.8 Формы выпуска
- 5 Стероидные препараты
Одним из распространенных патологических процессов в организме является воспаление. Воспалительная реакция – это не просто ответ человеческого тела на инфекцию или травму. Это защита и повреждение одновременно.
Воспаление
При механическом, химическом, термическом или инфекционном поражении любого органа, в нем развивается воспаление. Что это такое?
Воспалительный процесс – это в первую очередь усиление местного кровообращения и выработка специальных веществ, призванных бороться с повреждающим агентом. Благодаря этой реакции организм способен восстановить свою целостность и устранить действие внешнего фактора. Однако результаты воспалительного процесса не протекают незаметно для человека. Ускоренный кровоток и выделение медиаторов воспаления приводит к появлению следующих симптомов:
- отек;
- деформация;
- покраснение;
- местное повышение температуры;
- боль.
Все вместе они влекут за собой нарушение функции. Нагляднее всего проявляется воспалительный процесс в области суставов. Он часто вынуждает пациента обращаться к врачу.
Артрит и артроз
Если поражается один сустав, такая патология называется моноартритом, при множественном воспалении – полиартритом. Бывает и промежуточное состояние, когда в процесс вовлечены лишь один-два сустава. Тогда это будет олигоартритный вариант болезни.
Обычно лечением воспаленных суставов занимаются специальные врачи – ревматологи. Иногда они могут наблюдать пациента совместно с другими специалистами – кардиологами, эндокринологами, дерматовенерологами. Причины воспалительных процессов в суставах очень разнообразны и список болезней – виновников артритов достаточно велик.
Нужно ли лечить воспаление сустава? Или лучше позволить организму самому бороться с инфекцией или травмой?
Лечить артрит, безусловно, необходимо. Прежде всего при воспалительных процессах в суставах достаточно сильно выражен болевой синдром. Он ограничивает его двигательную функцию. Кроме того, сочленение будет хуже работать из-за развивающегося отека. Повторные воспалительные процессы в суставах в дальнейшем приводят к развитию дегенеративного заболевания – артроза.
То же происходит и при нелеченых артритах. В тяжелых случаях эти две болезни протекают одновременно, и без терапии пациент будет испытывать сильные страдания.
Существуют ли эффективные методы лечения суставных болезней?
Лечение
Как видно из механизма развития патологического процесса в суставе, лечение должно быть в первую очередь направлено на уменьшение воспаления. Это приведет к следующим эффектам:
- Торможению воспалительной, а, значит, и разрушительной реакции в суставе. Медиаторы воспаления могут уничтожать не только чужеродный агент, но и ухудшать состояние собственных органов.
- Уменьшению отека. Отек – это локальное скопление жидкости из-за усиленного кровотока. Одно из ярких проявлений воспаления.
- Снижению интенсивности боли. К развитию болевого синдрома приводит и работа воспалительных агентов, и сдавление отечных тканей. Устранение этих патологических процессов существенно облегчает состояние пациента.
- Восстановление объема движений в сочленении. Это становится возможным при устранении местной отечности и стихании боли.
Для лечения артритов и артрозов существует класс лекарственных средств, называемых противовоспалительными препаратами. По своему строению они бывают стероидные (гормоны) и нестероидные (НПВС).
НПВС
Нестероидные противовоспалительные средства, или НПВС, способны подавить любое воспаление – независимо от причины, его вызвавшей. Кроме того, важнейшим свойством НПВС является отсутствие развития лекарственной зависимости.
Список нестероидных противовоспалительных препаратов огромен. Он включает в себя более восьмидесяти медикаментозных средств, на основе которых созданы около тысячи разнообразных лекарственных форм.
Нестероидные противовоспалительные средства чаще используются в виде отдельных лекарств, но иногда могут входить в состав комбинированных форм.
Каждый год к помощи НПВС прибегает около 300 миллионов человек, большая их часть приобретает безрецептурные медикаменты. В России нестероидные противовоспалительные препараты занимают около 30–35% всего фармацевтического рынка. Каждый пятый пациент терапевтического отделения получает рецепт на НПВС.
Хотя бы раз в жизни противовоспалительное лекарство использовала треть населения земного шара.
Как работают нестероидные противовоспалительные средства?
Принцип работы
Механизм действия НПВС достаточно сложен. В их работе выделяют три основные действия:
- противовоспалительное;
- обезболивающее;
- жаропонижающее.
Любой из нестероидных противовоспалительных препаратов оказывает эти действия, но выражены они могут быть в разной степени. Так, Аспирин отлично снижает температуру, Анальгин избавляет от боли, а Диклофенак устраняет воспаление. Но при необходимости вполне можно использовать Диклофенак при лихорадке, а Анальгин для купирования воспалительного процесса. Все НПВС взаимозаменяемы, но при подборе терапии крайне желательно учитывать их наиболее выраженное действие. Что происходит при приеме противовоспалительных лекарств?
Противовоспалительное действие
Противовоспалительное действие лекарственных средств неспецифично. Это значит, что они одинаково эффективно борются с любой воспалительной реакцией.
Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют две фазы патологического процесса – альтеративную, или повреждающую, и экссудативную (отечную). Кроме того, большая часть этих лекарств по своему химическому составу относится к органическим кислотам, следовательно, будет накапливаться в кислой среде воспалительного очага и непосредственно влиять на протекающие в нем процессы. Повышенная проницаемость мелких сосудов – капилляров – при воспалении тоже помогает лекарству достичь очага болезни.
Важным механизмом противовоспалительного действия НПВС является их влияние на циклооксигеназу (ЦОГ). В начале патологического процесса в кровь начинают выделяться специальные вещества – простагландины. Они способствуют прогрессированию воспаления – как острого, так и хронического. Регулятором их продукции является фермент ЦОГ. Подавляя ее активность, лекарственные средства значительно тормозят патологический процесс. Так реализуется противовоспалительное действие НПВС.
Обезболивающее действие
Обезболивающий эффект НПВС также связан с торможением продукции простагландинов. Кроме того, определенное значение имеет и уменьшение воспалительного отека при их применении. Сдавление тканей жидкостью способно вызывать значительные болевые ощущения.
Нестероидные противовоспалительные препараты по силе обезболивающего действия значительно уступают производным морфина – наркотическим анальгетикам. Однако, в отличие от последних, они не вызывают привыкания, эйфории и синдрома отмены. Не угнетают НПВС и дыхательный центр, как морфин.
Обезболивающее и противовоспалительное действие НПВС нашло применение при различных коликах, артрозах, артритах, миозитах, невралгии.
Жаропонижающее действие
Все НПВС обладают свойством снижать температуру тела. Однако работают они лишь в условиях лихорадки – при инфекционных болезнях, отравлении, злокачественных опухолях. Нормальную температуру тела в отличие от, например, нейролептиков НПВС не снижают.
Жаропонижающий эффект связан с блокированием циклооксигеназы, угнетением продукции простагландинов и воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Эффективность снижения температуры у разных препаратов может существенно отличаться.
Классификация
Учитывая огромное количество НПВС, для удобства использования их делят на группы по структуре, силе противовоспалительного действия, длительности эффекта.
Классификация противовоспалительных средств по химическому строению выделяет несколько групп. Это производные таких кислот:
- Салициловой и антраниловой. Наиболее известные лекарственные вещества в этой группе – ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, нифлумиковая и мефенамовая кислоты. Одно из первых лекарств в этой группе – Аспирин.
- Арилалкановых. К ним относятся диклофенак, кеторолак, кетопрофен, напроксен, ибупрофен. В аптеках эти средства известны под названиями Диклак, Диклоберл, Вольтарен, Кетанов, Фастум, Ибупром.
- Эноликовой. Это пиразолидиндионы (фенилбутазон) и оксикамы (мелоксикам, пироксикам). Торговые названия лекарств этой группы – Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.
- Кроме того, выделяют некислотные производные – колхицин, проквазон, эпиразол, и комбинированные лекарства – Артротек. Артротек представляет собой диклофенак с мизопростолом. Последний защищает желудочную оболочку от раздражающего действия НПВС.
Однако большим практическим интересом обладает классификация НПВС по интенсивности действия. Различают противовоспалительные медикаменты высокой активности:
- Салицилаты (хорошо всем известная ацетилсалициловая кислота).
- Пиразолидины – часто используется фенилбутазон, или Бутадион.
- Индолуксусная кислота. Ее основной представитель – Индометацин.
- Группа фенилуксусной кислоты и золотой стандарт ревматологии – диклофенак.
- Оксикамы – мелоксикам и пироксикам.
- Лекарства на основе пропионовой кислоты – декскетопрофен, кетопрофен, а также ибупрофен.
- Сульфонамид и его производные. Это нимесулид (Нимесил), целекоксиб.
Высокоактивные НПВС широко применяются для лечения ревматологических заболеваний. Однако препараты со слабовыраженным противовоспалительным действием тоже нашли свою нишу. Их используют как обезболивающее средство – ненаркотические анальгетики.
Низкая противовоспалительная активность отмечается у следующих лекарственных средств:
- Мефенамовая кислота.
- Кеторолак (Кетанов, Кетолонг).
- Парацетамол (Панадол).
- Метамизол, или Анальгин.
Также широко применяется и другая классификация НПВС – по времени действия. Препараты условно можно разделить на 3 группы:
- Лекарства с коротким периодом действия – диклофенак и ибупрофен, кетопрофен, индометацин.
- Средней продолжительности – напроксен и сулиндак.
- Медикаментозные средства длительного действия – фенилбутазон и группа оксикамов.
Длительность действия лекарства имеет значение при постоянной терапии артрозов или других ревматологических болезней. Намного удобнее принять одну таблетку в сутки, чем 2–3.
Несмотря на огромное количество существующих противовоспалительных лекарств, постоянно ведутся разработки новых медикаментов – с минимальным побочным действием и максимальной эффективностью. Сегодня среди ревматологов весьма популярны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Какие лекарства к ним относятся, и что отличает их от других НПВС?
Современное поколение НПВС
Для чего необходим синтез и исследование новых противовоспалительных лекарств, если уже существующие отлично справляются со своими задачами? К тому же в отличие от наркотических анальгетиков к ним не развивается привыкание.
Сложность длительного использования НПВС связана с их побочными действиями. Самые тяжелые осложнения, которые могут грозить пациенту – это формирование язвы желудка и кровотечение. Поскольку лечение артрозов, как правило, длительное, высокая частота подобных осложнений накладывает существенные ограничения на прием таких лекарств. Именно поэтому последние годы в медицине активно разрабатывались не только более сильные, но и более безопасные препараты. К НПВС нового поколения относят оксикамы и коксибы.
Оксикамы
Оксикамы появились на фармацевтическом рынке не так давно, но нашли широкое применение при лечении многих болезней. Чаще всего они используются в ревматологии для лечения суставов.
Оксикамы представлены следующими лекарственными веществами:
- пироксикамом;
- мелоксикаком;
- лорноксикамом.
Пироксикам известен в продаже как Пирокам или Эразон. Его противовоспалительное действие очень сильное, хотя развивается достаточно медленно. Выраженный эффект отмечается только к концу второй недели постоянного применения. Пика своего действия пироксикам достигает через 3–4 недели.
Кроме противовоспалительного, препарат оказывает и сильный противоболевой эффект, который наступает быстро, особенно при внутримышечном уколе. Однако Пироксикам достаточно токсичное лекарство, он отрицательно воздействует на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Мелоксикам – яркий представитель последнего поколения противовоспалительных лекарств. Он избирательно угнетает подвид фермента циклооксигеназы – ЦОГ-2, поэтому его побочные свойства минимальны. Мелоксикам в значительно меньшей степени ЖКТ и почкам, чем пироксикам или диклофенак. На фармацевтическом рынке известен под названиями Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.
Лорноксикам, в отличие от других лекарств этой группы, обладает наиболее выраженным анальгетическим действием. По силе обезболивающего эффекта его можно сравнить с производными морфина. В продаже известен под названием Ксефокам, выпускается в виде уколов и таблеток.
Коксибы
Коксибы относят к современному поколению НПВС. Они, как и оксикамы, избирательно тормозят действие ЦОГ-2. Коксибы обладают выраженной противовоспалительной активностью. Кроме того, они используются и в качестве ненаркотических анальгетиков. Благодаря своему избирательному действию, их побочные действия проявляются значительно реже. При использовании коксибов нечасто наблюдаются поражения пищеварительной и мочевыделительной систем или свертывающей системы крови.
Однако некоторые исследования показали, что длительный прием коксибов способен ухудшать состояние сердечно-сосудистой системы, в связи с чем целесообразность использования этих препаратов остается дискутабельной. В аптеках это поколение представлено целекоксибом – Целебрексом.
И все же, несмотря на большую безопасность, даже для НПВС нового поколения характерны те же побочные действия, что и для давно известных лекарств.
Побочные действия
Все противовоспалительные лекарственные средства обладают ульцерогенным эффектом – они поражают слизистые оболочки с образованием эрозий или язв. Длительное использование НПВС чревато развитием язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Это же происходит и в случае передозировки препарата. Особенно опасен для пищеварительной системы аспирин. Аспириновые язвы не редкость при лечении этим средством. Также высокотоксичными для желудочно-кишечного тракта являются пироксикам и индометацин.
Кроме ульцерогенного действия, НПВС способны влиять на свертывающую систему – разжижать кровь. Это свойство используется в терапии сердечно-сосудистых болезней, для профилактики инфаркта и инсульта. Однако при заболеваниях сердца НПВС – аспирин – назначается в маленьких дозах.
Если же лекарство применяется с противовоспалительной целью, в обычной дозировке, оно может вызвать кровотечение – желудочное, кишечное или геморроидальное. Особенно часто это происходит при злоупотреблении НПВС – например, при сильных болях.
Многие противовоспалительные медикаменты отрицательно действуют на почки, проявляют нефротоксичность. Грозным осложнением их приема может стать поражение почечной паренхимы – интерстициальный нефрит. Опасен в этом отношении даже безобидный парацетамол, который разрешен к применению у беременных и детей. Нефротоксичность НПВС следует учитывать при лечении пожилых пациентов и лиц с болезнями сердца.
Иногда противовоспалительные лекарственные средства проявляют свои побочные действия и в отношении дыхательной системы. Существует даже отдельное заболевание – аспириновая астма.
Отдельные препараты могут угнетать образование новых клеток крови. В зависимости от того, на какой кроветворный росток они воздействуют, развивается апластическая анемия или агранулоцитоз. Такие осложнения свойственны лечению Анальгином.
Также не редкость различные аллергические реакции – от крапивницы при лечении таблетками до отека Квинке во время укола.
Снизить риск побочных действий можно правильным подбором дозировки и оптимальной лекарственной формы.
Формы выпуска
Blister pack of pills. Remedy.
НПВС выпускаются в виде различных форм. Это делается не только для удобства пациентов, но и для правильного распределения препарата, быстрого попадания в очаг поражения, снижения риска осложнений. Список форм противовоспалительных лекарственных средств достаточно велик:
- таблетки;
- капсулы;
- порошки;
- мази;
- гели;
- крема;
- лосьоны;
- растворы для инъекций;
- свечи;
- пластыри.
Преимущества таблеток очевидны. Их легко принимать, они не требует специальной подготовки или каких-то медицинских навыков.
Таблетки можно взять в дорогу и принять в любое время. Но не всем пациентам подходит такая форма. Некоторые таблетки просто растворяются в кислой среде желудка. Другие – вызывают у человека неприятные ощущения после приема. Эффект от принятого лекарства при такой форме наступает не сразу.
В отличие от таблеток, уколы действуют очень быстро. Но и у них есть свои недостатки – болезненность, неудобство, не все обладают навыками выполнения инъекций.
НПВС в свечах действуют достаточно быстро и не раздражают желудок. Капсулы подвержены действию желудочного сока в меньшей степени, чем таблетки. Порошки характеризуются быстрым наступлением эффекты, но могут вызывать ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте.
Отличной лекарственной формой НПВС является пластырь. Он не требует частой смены, высокоэффективен, лишен раздражающего действия. Но далеко не все препараты могут похвастаться такой формой выпуска.
Местные средства – крема, лосьоны, гели и мази – могут использоваться только при легких формах артрозов и артритов. Их эффективность значительно уступает таблеткам и уколам. Но, в то же время риск осложнений при их использовании очень низкий.
Стероидные препараты
Как и НПВС, стероидные препараты нашли широкое применение в ревматологии. Их используют для лечения дегенеративных и воспалительных болезней суставов. Что представляют собой стероидные препараты?
По своему строению они являются гормональными веществами и для них характерны все свойства гормонов. Стероиды оказывают следующие эффекты:
- Тормозят воспаление.
- Останавливают разрастание соединительной ткани в очаге повреждения.
- Устраняют отек и как следствие, боль.
Стероидные гормоны действуют сильнее и дольше, чем НПВС. Иногда достаточно одного укола, чтобы купировать обострение. Они часто назначаются при хронических поражениях суставов. Но в этой ситуации предпочтительной формой выпуска становятся таблетки.
Однако и побочных действий у стероидов намного больше. Они также приводят к развитию язвы и кровотечения, но, кроме этого, могут вызвать сахарный диабет, ожирение и нарушение работы надпочечников. Применять стероиды можно только под тщательным наблюдением врача.
Популярными гормональными препаратами в ревматологии являются Кеналог, Дипроспан, Полькортолон и таблетированные формы преднизолона – Метипред.
Противовоспалительные нестероидные и стероидные препараты – это основная терапия при заболеваниях суставов в современной медицине. Однако проводиться она может только под контролем врача и по его рекомендациям. Самостоятельное лечение НПВС и гормонами недопустимо.
